- Læren om lægemidler Kirstens revideret sep. 2016 Farmakologi - Læren om lægemidler Kirstens revideret sep. 2016

Mål i Farmakologi og medicinhåndtering. Eleven kan anvende viden om anatomi og fysiologi til at forklare lægemidlernes farmakokinetik, herunder absorption, distribution og elimination og farmakodynamik.

Almen farmakologi: Alle lægemidler Specielle farmakologi: de enkelte præperater

Farmakokinetik Læren om lægemidlers skæbne i organismen Absorption (Optagelsen i organismen) Distribution (Fordeling til celler) Elimination (Omdannelse og udskillelse)

Absorption

Absorption Mund Ventrikel Tarmsystem: Duodenum, jejunum, colon Rectum Muskler/underhud Hud/slimhinder Ved aborption forstås optagelse af lægemiddelstoffet til blodbanen Hvad kan hindre absorption? Via rectum – går nogen af lægemidlerne udenom leveren via øvre og nedre hæoroidale vene og andre gennem portåren og leveren Hud og slimhinder- depotplastre

Hvad kan hindre absorption? Kvalme/opkastning Diarre Blodgennemstrømningen Indtagelse af flere medikamenter samtidig Fødevarer Indtagelse af flere lægemidler – de kan påvirke hinanden og enkelte ophæver virkningen af andre. Det skal man vide når man doserer medicin.

Portåresystem First pass metabolisme 1. Gang stoffet passere leveren via mavetarmkanalen. Det er første gang lægemidlet kommer gennem leveren. Her sker den første omdannelse, og noget omdannes allerede til udskillelse. f.eks. Morfin nedbrydes næsten totalt efter en tur i leveren. Derfor større dosis når det er tablet end når det gives som injektion.

Gentag Repeter inde i dig selv Vend dig mod din sidemand Forklar hvor medicinen optages Forklarer hvad first pass metabolisme er

https://www.youtube.com/watch?v=xiuWdJYyIKs

Elimination Metabolisering -> Medicinen nedbrydes til metabolitter, der lettere kan udskilles Ekskretion -> Fjernelse af medicinen fra organismen Hvor kan udskillelse foregå?

Metabolisering i leveren (hvad sker der i leveren) Omdannelse Depot Metabolisk aktivering Udskillelse/ ellimination Metabolisme betyder omdannelse. Lægemidler medbrydes og omdannes til metabolitter, som lettere kan udskilles.

Udskillelsessteder Der er selvfølgelig noget at lægemidlet der er kommet ud hvor de virker. Det her er bare udskillelsesmuligheder

Halveringstid Den tid det tager for organismen at udskille halvdelen af den mængde lægemiddelstof der er i organismen. måles i T1/2 – halveringstid F.eks Nitroglycering T1/2 5 min. Diazepam T1/2 36 timer Et udtryk for, hvor hurtigt et lægemiddel udskilles eller elimineres. Når der har været 6-8 halvveringstider er lægemidlet så godt som ude af kroppen Diazepma er en benzodiaspin også kaldet stesolid

Farmakodynamik læren om lægemidlers virkninger, bivirkninger og virkningsmekanismer Beskriver de reaktioner som foregår i den enkelte celle, væv eller organ efter indgift af lægemidlet

Virkemåder Systemisk virkning Lokal virkning Hvad betyder de to definitioner? Hvad vil være at foretrække af de to og hvorfor?

Systemisk virkning Optages og transporteres via blodbane til virkested Hele organismen bliver påvirket af medicinen Ofte bivirkninger Medicinen bliver påvirket undervejs f.eks. Mavetarmkanal Se evt side 427 i med. bog

Virker på anbringelsesstedet Hurtig virkning Lokal virkning Virker på anbringelsesstedet Hurtig virkning Ingen påvirkning undervejs Mindre mængde Færre bivirkninger Og nu tilbage til farmakokinetik, som handler om absorption, fordeling til celler, og elinination

Farmakodynamik Lægemidlets virkning i organismen Receptorer Andre måder Nu har vi hørt om det overordnede farmakologi: optagelse/udskillelse, dosering, virkemåde, bivirkninger, interaktioner Og farmakinetik – som er lægemidlers skæbne i organismen Og nu har vi farmakodynamik – lægemidlet virkning i organismen

Receptor Afhængig af om lægemidlet skal hindre eller fremme en reaktion. Se næste slide Sidder på cellemembranen eller i synapsespalten. Som en lås en låses op eller låses i

Receptorer Agonister Antagonister Naturlige eller farmakologiske Stimulerer cellen Antagonister Hæmmer cellen (blokker) Naturlig agonist – Histamin farmakologisk agonist – morfin der efterligner endorfiner, som findes i kroppen. Farmakologisk antagonist – antihistaminer, betablokkere . Se billede side 438 Naturlige agonister vi har i kroppen f.eks. Insulin adrenalin, serotonin, histamin – alle de her stoffer fremmer en proces. Mennesket producerer ikke antagonister – så det er kun kemiske stoffer produceret i et laboratoium.

Andre virkemåder Syreneutraliserende stoffer Vandbindende laksantia Fiber Virkningsmekanisme uden brug af receptorer

Bivirkninger ”Uønskede skadelige virkninger, der kan opstå ved anvendelse af sædvanlig terapeutisk dosis” Hvilke bivirkninger kender I?

Hvordan undgås bivirkninger? Mindst mulig dosis Færrest mulige præperater Lokal behandling frem for systemisk Receptpligtig medicin flere bivirkninger Vurdering af om bivirkning er acceptable for patient

Typer af bivirkninger Forstærket terapeutisk effekt Sidevirkninger Lokal irriterende virkning Allergiske reaktioner Ødelæggelse af organer Fosterskadende Tilvænning/afhængighed Ændret virkning Andre Forstærket terapeutisk effekt ex. Kan afføringsmedicin give diarré Sidevirkninger – her rammer lægemidlet også andre funktioner (er kendte – eks morfin giver forstoppelse) Lokal irriterende – kvalme, opkastn, diarré

Interaktioner ”To eller flere stoffer kan forstærke, formindske eller ændre hinandens virkning” Lægemidler indbyrdes Lægemidler og alkohol Lægemidler og fødevarer

Dosering Terapeutisk/standard Individuel Dosis efter virkning Dosis efter plasmakoncentration Obs dosis til ældre Terapeutisk- standarddosis Individuel – afhængig af pt lever- og nyrefunktion ex cancermedicin Dosis efter virkning- dosis efter måling af bt eller bs Dosis efter plasmakoncentration – måling af koncentration af lægemidlet i blodet og doseres derefter. F.eks blodfortyndende, eller digoxin. Den terapeutiske bredde er smal. Se evt s. 440 og side 443 Ældre- mange præparater og øget følsomhed Terapeutisk bredde – afstanden mellem det terapeutiske område og det toksiske område se side 443

www.medicinkombination.dk (opslagsværk i fht. Interaktioner) www.promedicin.dk http://pro.medicin.dk/Specielleemner/Emner/550/ (medicin fejl) https://www.regionh.dk/til-fagfolk/Sundhed/Patientsikkerhed/Sider/default.aspx (ptt. Sikkerhed regionh) http://www.dpsd.dk/Rapportering.aspx (indberetning af UTH)

https://pro.medicin.dk/ Slå Atenolol "Orifarm” op Se farmakokinitik og farmadynamik