Smertestillende midler - smertelindring
Fremstilling af lægemidler 1850 100 % oprenset fra planter 0 % fremstillet i laboratoriet 1960 70 % oprenset fra planter 30 % fremstillet i laboratoriet 2000 5 % oprenset fra planter 95 % fremstillet i laboratoriet
Et typisk lægemiddel C, H og derudover ofte O og N Molar masse typisk 100-300 g/mol Polært (O,N) og upolært (C,H) Hydrofilt (kan opløses i vand) –OH, -NH, C=O Hydrofobt (kan passere cellemembran) Ofte benzenringe
Acetylsalicylsyre Første smertestillende middel syntetiseret 1853 af Charles Frédéric Gerhardt
Salicylsyres historie Gamle grækere 500 f.Kr. Isoleret i 1826
Kemisk fremstilling af Salicylsyre
Virkning af Salicylsyrederivater
Svage smertestillende midler Acetylsalicylsyre Paracetamol Ibuprofen
Lidokain og benzokain Kokain fra kokablade
Morfin Opiumsvalmue Morfin
Virkning af Morfica Binding til Opiatreceptorerne i CNS
Petidin og Metadon Nedbrydes hurtigt Nedbrydes langsomt
Fra Morfin til Heroin
Morfinderivater
Optimering på morfin Morfin fra opiumsvalmue Naloxon 1980 1925 struktur opklares 1952 fremstilles kunstigt Meget smertestillende Meget vanedannende Kvalmefremkaldende Ikke smertestillende Ikke vanedannende Ikke kvalmefremkaldende
Buprenorfin Morfin Buprenorfin 2001 Meget smertestillende Meget vanedannende Kvalmefremkaldende Meget smertestillende Ikke vanedannende Ikke kvalmefremkaldende